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se usa para tratar la hipertensión arterial pulmonar y ayudar a mejorar la capacidad de ejercicio. También se puede utilizar por otras razones. Habla con tu doctor. El bosentan está disponible en tabletas de 62,5 mg, tabletas de 125 mg y líquidos de farmacia. Todos estos se tragan por la boca.
El bosentan es el contrario de recibir la endotelina dual (ERA) con afinidad de los aceptadores de endotelina A y B (ETA y ETB). El bosentan para que sirve, para reducir la firmeza vascular pulmonar y sistémica, lo que da como resultado un aumento del consumo cardíaco sin un crecimiento de la regularidad cardíaca.
La endotelina-1 (ET-1) es una neurohormona y uno de los vasoconstrictores más fuertes que se conocen, además de que impulsa fibrosis, proliferación celular, hipertrofia y remodelación cardíaca, además de tener un efecto proinflamatorio. Estos efectos están mediados por la unión de la endotelina a los receptores ETA y ETB ubicados en las células del músculo liso vascular y el endotelio. En diversas enfermedades cardiovasculares y enfermedades del tejido conectivo (que incluyen hipertensión pulmonar, esclerodermia, insuficiencia cardíaca aguda y crónica, isquemia cardíaca, hipertensión sistémica y aterosclerosis), aumentará la concentración de ET-1 en tejidos y plasma, lo que sugiere el papel patógeno de ET -1 en las siguientes enfermedades: estas enfermedades. En la hipertensión pulmonar y la insuficiencia cardíaca, la concentración elevada de ET-1 está estrechamente relacionada con la gravedad y el pronóstico de estas enfermedades.
El bosentan para que sirve, para competir con ET-1 y otros péptidos ET para unirse a los receptores ETA y ETB, y su afinidad por los receptores ETA es ligeramente mayor que la de los receptores ETB.) Bosentan es un contrario específico de los receptores ET y no se une a otros receptores.
Efectos secundarios más comunes:
Bosentan para que sirve, para el tratamiento de la hipertensión pulmonar primaria (idiopática y hereditaria), secundaria a esclerodermia sin dolencia pulmonar intersticial evidente e hipertensión pulmonar con cortocircuito sistémico-pulmonar congénito
Administración oral:
En adultos: Se recomienda tomar 62,5 mg dos veces al día durante 4 semanas y luego aumentar la dosis a 125 mg dos veces al día (dosis de mantenimiento).
En niños: La dosis inicial y de mantenimiento recomendada es de 2 mg / kg por la mañana y por la noche. Los pacientes pediátricos menores de 2 años tienen una experiencia clínica limitada. El tratamiento solo puede ser iniciado y controlado por médicos experimentados que tratan la hipertensión pulmonar.
Si padece de Esclerosis Sistémica con afectación digital ulcerosa activa, su dosis debe ser:
En adultos: El tratamiento con bosentan se iniciará con dosis de 62,5 mg dos veces al día durante 4 semanas, aumentando entonces la dosis a 125 mg, dos veces al día. La experiencia en verificaciones clínicas controladas para esta indicación se limita a 6 meses.
En niños: No hay datos sobre la seguridad y eficacia en pacientes menores de 18 años
El tratamiento sólo se debe comenzar y controlar por un doctor con experiencia en el tratamiento de la esclerosis sistémica.
Bosentan para que sirve, para que este contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática de moderada a grave. Para pacientes con insuficiencia hepática leve (Child-Pugh Clase A), no es necesario ajustar la dosis. Los pacientes con insuficiencia renal no necesitan ajustar la dosis. No es necesario ajustar la dosis para pacientes en diálisis.
Debido al riesgo de daño hepático y defectos de nacimiento, en los Estados Unidos, Bosentan solo se puede comprar a través de un programa especial de distribución restringida llamado TAP. Solo algunos prescriptores y farmacias registradas con TAP pueden recetar y dispensar Bosentan. Además, Bosentan solo se puede asignar a pacientes que se hayan inscrito y cumplan con todas las condiciones de TAP.
En estudios clínicos, bosentan causó un aumento de al menos tres veces en el límite superior normal (LSN) de las transaminasas hepáticas (ALT y AST) en aproximadamente el 11% de los pacientes, y en algunos casos se acompañó de un aumento de los niveles de bilirrubina. Dado que estos cambios son indicadores de un posible daño hepático severo, los niveles séricos de aminotransferasas deben medirse antes de comenzar el tratamiento con bosentan y luego una vez al mes. En el período posterior a la comercialización, bajo una estrecha vigilancia, los pacientes con múltiples comorbilidades y tratamientos farmacológicos fueron tratados con bosentan durante un período prolongado (más de 12 meses) y se produjeron casos raros e inexplicables de cirrosis hepática. También hay informes de insuficiencia hepática.
Después de más de 20 meses de tratamiento, al menos un paciente había aumentado significativamente los niveles de transaminasas y bilirrubina, acompañado de síntomas inespecíficos, que disminuyeron gradualmente con el tiempo después de suspender el tratamiento.
El aumento de las aminotransferasas requiere mucha atención. En pacientes con transaminasas basales elevadas (más de 3 x LSN), generalmente se debe evitar el bosentan porque la monitorización del daño hepático puede ser más difícil. Si las transaminasas elevadas se acompañan de síntomas clínicos de daño hepático (como náuseas, vómitos, somnolencia, fiebre, dolor abdominal, ictericia o fatiga anormal) o bilirrubina elevada = 2 x LSN, se debe interrumpir el tratamiento con bosentan. En este caso, no hay experiencia de reintroducir
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